A neurofarmacologia surge no campo científico no início do século 20 porque os cientistas finalmente conseguiram entender as bases do sistema nervoso e como os nervos se comunicam entre si, antes que essa descoberta de drogas que de alguma forma demonstrassem a influência do seu efeito no sistema nervoso.
Em 1930, cientistas franceses começaram a trabalhar com um composto chamado fenotiazina com o objetivo e a esperança de sintetizar uma droga que pudesse combater a malária, mas essa foi uma tentativa fracassada para a ciência. No entanto, demonstrou ter efeitos sedativos com efeitos aparentemente benéficos para os doentes com a doença de Parkinson.
No final da década de 1940, os cientistas foram capazes de identificar neurotransmissores como a norepinefrina (envolvida na contração dos vasos sanguíneos e no aumento da frequência cardíaca e da pressão arterial). A dopamina (uma substância cuja carência está presente na doença de Parkinson), a serotonina (conhecida por seu benefício em relação à depressão), a invenção da fixação de voltagem em 1949 e o potencial de ação do nervo foram eventos históricos na neurofarmacologia permitindo a Os cientistas estudam como um neurônio processa as informações dentro dele.
Esse escopo é muito amplo e abrange muitos aspectos do sistema nervoso, desde a manipulação de um único neurônio até áreas inteiras do cérebro, medula espinhal e nervos periféricos. Para uma melhor compreensão da base do desenvolvimento de drogas, primeiro é necessário entender como os neurônios se comunicam entre si.
Finalmente la neurología se basa en el estudio de como las drogas afectan la función celular en el sistema nervioso y los mecanismos neuronales en los que influye en el comportamiento, existen dos ramas principales de la neurología: conductual: se basa en el estudio de como las drogas afectan el comportamiento del ser viviente y molecular: involucra el estudio de las neuronas y sus interacciones neuroquímicas, con el propósito de crear drogas que beneficien el sistema neurológico del cerebro. Ambos campos se relacionan ya que se preocupan por las relaciones de los neurotransmisores, neurolépticos, neurohormonas, neuromoduladores, enzimas, entre otros.